Новое понимание пилокарпиновой и каинатной моделей эпилепсииJ. P. Leite, N. Garcia-Cairasco and E. A. Cavalheiro New insights from the use of pilocarpine and kainate models Epilepsy Research Volume 50, Issues 1-2, June 2002, Pages 93-103 Абстракт Локальное или системное введение каината и пилокарпина у грызунов вызывает паттерны лимбических судорог и эпилептический статус длительностью до нескольких часов. За эпилептическим статусом следует латентный период, который предваряет фазу хронических судорог, характеризующуюся возникновением спонтанных лимбических судорог. Эти различные проявления токсического процесса в одном организме: острое поврежден... Читать далее... |
Пикротоксин-подобные блокаторы ГАМКА-рецепторовR. W. Olsen. Picrotoxin-like channel blockers of GABAA receptors// PNAS April 18, 2006 vol. 103 no. 16 P. 6081–6082 Пиктротоксин (ПТ) является модельным антагонистом ГАМКА-рецепторов (ГАМКАР), опосредующих основную часть тормозной (быстрой и тонической) нейротрансмиссии в ЦНС. Пикротоксинин (Рис. А.), активное вещество этого растительного конвульсанта, структурно не напоминает ГАМК (небольшую аминокислоту простого строения) и представляет собой полициклическое соединение, не содержащее азотных групп. Это соединение каким-то образом блокирует активируемый ГАМК ... Читать далее... |
Молекулярная физиология рецепторов каинатаLerma, Juan, Ana V. Paternain, Antonio Rodríguez-Moreno, and Juan C. López-García. Molecular Physiology of Kainate Receptors. Physiol. Rev. 81: 971-998, 2001. Десять лет назад наши знания о молекулярных свойствах КА рецептора и о его роли в физиологии синапса были практически нулевыми. Множество исследований последних лет в корне изменили эту ситуацию: по нынешним представлениям КА рецепторы играют важную роль в модуляции выброса нейротрансмиттеров, в осуществлении постсинаптических эффектов глутамата и могут служить мишенью для новых противоэпилептических и анестетических п... Читать далее... |
AMPA-рецепторы (общая характеристика)АМРА рецепторы - гетеро-олигомерные комплексы, формируемые комбинацией четырех субъединицGluR1- GluR4 (Wisden and Seeburg, 1993; Hollmann and Heinemann, 1994). Тогда как GluR4 , в основном, экспрессируется в процессе развития НС, другие субъединицы присутствуют во взрослой ЦНС, образуя две различные субпопуляции АМРА рецепторов, GluR1/GluR2 и GluR2/GluR3, расположенные на постсинаптической мембране (Wenthold et al., 1996). Гомо- и гетеромерные AMPA могут активироваться каинатом (Boutler et al., 1990a). Агонисты АМРА рецептора обнаруживаются среди двух ос... Читать далее... |
NMDA-рецепторы (общая характеристика)Наиболее изученными из ионотропных рецепторов глутамат являются NMDA-рецепторы. Им отводится особая роль в регуляции нейрональной возбудимости, синаптической пластичности (Cotman C.W. еt al., 1987), а также в патогенезе эпилепсии и судорог (Chapman A.G. 1998; Bradford H.F. 1995; Dingledine R. et al., 1990). NMDA-рецепторы представляют собой тетрамерный комплекс, формируемый комбинацией двух субъединиц: NR1 и NR2 (Laube B. et al., 1998). Каждая из субъединиц NMDA-рецептора представлена рядом изоформ, возникающих в результате альтеранивного сплайсинга. Различные их комбинации формир... Читать далее... |
Общая характеристика глутаматергической нейромедиаторной системыВозбуждающее действие глутамата известно с 1950-х (Curtis and Watkins, 1960 ; Hayashi T., 1952 ). Различают два подтипа рецепторов, через которые глутамат опосредует свои регуляторные влияния: ионотропные и метаботропные. Активация ионотропных рецепторов обеспечивает формирование потенциала действия, тогда как метаботропные регулируют его величину и длительность (Болдырев А.А., 2000). Ионотропные рецепторы глутамата играют значительную роль в возбуждающей синаптической передаче в ЦНС млекопитающих. Различные подтипы этих рецепторов обнаруживаются более чем в 50 % синаптических контактов Ц... Читать далее... |
Рейв-культура: препараты и предупреждение их вреда здоровьюНа танцевальные рейв-вечеринки, длящиеся всю ночь, приходит порой до 20 000 молодых людей. Рейв-движение знаменито свободным использованием таких препаратов как экстази (MDMA), "бутират" (ГОМК) и кетамин. Несколько смертей, связанных с рейв-вечеринками, в 1999 в Канаде привлекли внимание врачей, родителей и полиции к той опасности, которую представляет рейв для своих поклонников. Семейным врачам, врачам скорых и педиатрам следует иметь представление о рейв-культуре и о связанных с ней препаратах. В данном обзоре описываются препараты, наиболее часто употребляемые на рейвах в Канаде, обсуждаютс... Читать далее... |
Cовременные данные по фармакологии и клинике отравления гамма-гидрокcимасляной кислотойИнтоксикации гамма-гидроксимасляной кислотой (GHB, "бутират", гидроксибутират натрия, ГОМК) характеризуются довольно высокой летальностью среди пациентов. В связи с участившимися в последнее время случаями обращений за медицинской помощью, госпитализаций и смерельных исходов, связанных с употреблением GHB, возникла необходимость пересмотра представлений о фармакологии, фармакокинетике, фармакодинамике и о клинических проявлениях интоксикации GHB, а также о других неблагоприятных эффектах, связанных с применением данного вещества. Введение... Читать далее... |
|
| МЕДФАРМКОННЕКТ - Новости разработки лекарственных средств |
|